2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Ligands for Target Protein for PROTAC

Ligands for Target Protein for PROTAC 

Target Protein-binding Moiety

PROTAC 分子由靶蛋白配体和 E3 泛素连接酶配体组成，并通过连接子将它们结合在一起。靶蛋白的配体将导致 PROTAC 附着到目标蛋白上进行泛素化并随后降解。

靶蛋白通常是其过表达或积累可能在疾病进展中发挥重要作用的蛋白质。许多 PROTAC 已被开发用于降解激酶（例如 MEK、KRAS、CDK 和 Bcr/Abl）、转录因子（例如 p53、STAT、RAR、ER 和 AR）、表观遗传工具（例如 HDAC 和 BET 溴结构域）和 E3 连接酶本身（例如 MDM2）。

The PROTAC molecule consists of a target protein ligand and an E3 ubiquitin ligase ligand, with a linker binds them together. The ligand for target protein will lead to attachment of a PROTAC to the proteins of interest for ubiquitin and subsequent degradation.

Target proteins are usually proteins whose overexpression or accumulation may play important roles in the progress of diseases. Numbers of PROTACs have been developed to degrade kinases (such as MEK, KRAS, CDK and Bcr/Abl), transcription factors (such as p53, STAT, RAR, ER and AR), epigenetic tools (such as HDAC and BET bromodomain) and E3 ligase themselves (such as MDM2).

Ligands for Target Protein for PROTAC 相关产品 (364):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-124625
    BI-4464 1227948-02-8 98.64%
    BI-4464 是一种高选择性、ATP 竞争性的 PTK2/FAK 蛋白激酶抑制剂，IC50 值为 17 nM。BI-4464 可作为 PTK2 配体用于构建蛋白水解靶向嵌合体 (Proteolysis targeting chimeras, PROTAC)。
    BI-4464
  • HY-130988
    Ipatasertib-NH2 1001382-14-4 99.64%
    Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
    Ipatasertib-NH2
  • HY-111606
    DUPA 302941-52-2 98.0%
    DUPA 是一种谷氨酸脲，在活性分子偶联中作为靶向部分，可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
    DUPA
  • HY-75706
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 763111-47-3 99.46%
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的 Olaparib (HY-10162) 的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂，可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC，DP-C-4 (HY-141481)。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib
  • HY-130979
    EED226-COOH 2467965-71-3 99.88%
    EED226-COOH 是一种基于 EED226 的 PROTAC 靶蛋白 EED 配体，通过 linker 与 VHL 配体结合形成 PRC2 降解剂 UNC6852 (HY-130708)。
    EED226-COOH
  • HY-75578
    dTAG Targeting Ligand 1 755039-56-6 98.0%
    dTAG Targeting Ligand 1 (SUBSTITUTE SHEET 245) 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。dTAG Targeting Ligand 1 可用于合成 PROTACs。
    dTAG Targeting Ligand 1
  • HY-112429
    HJB97 2093391-24-1 98.05%
    HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 可用于 BETd-260 (HY-101519) 的合成。
    HJB97
  • HY-U00425
    PROTAC ERRα ligand 1 1264754-13-3 99.47%
    PROTAC ERRα ligand 1 是一种 PROTAC 靶蛋白的配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。PROTAC ERRα ligand 1 是一种口服有效的 ERRα 反向激动剂，其 IC50 值为 0.6 μM。PROTAC ERRα 配体 1 对其他核受体 (包括 ERαc、ERRγ、ERβ、PPARα、PPARγ、PPARδ 和 RXRα) 无显著活性。PROTAC ERRα ligand 1 在体内可增强胰岛素敏感性。PROTAC ERRα ligand 1 可用于代谢疾病的研究，例如 2 型糖尿病和肥胖症。
    PROTAC ERRα ligand 1
  • HY-130841
    Apcin-A 1683617-62-0 98.0%
    Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C-Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
    Apcin-A
  • HY-111671
    VUBI1 2245237-53-8 98.01%
    VUBI1 (SOS1 activator 1) 是一种苯并咪唑衍生物和 SOS1 激活剂，Kd 为 44 nM。VUBI1 能显著激活 RAS-GTP 并调节 ERK 的磷酸化。VUBI1 也可作为靶蛋白配体合成 PROTAC 用于诱导 SOS1 降解，如 PROTAC SOS1 degrader-1 (HY-145737) 。VUBI1 可用于肿瘤的研究。
    VUBI1
  • HY-126534
    Abemaciclib metabolite M18 2704316-81-2 98.01%
    Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib (HY-16297A) 的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
    Abemaciclib metabolite M18
  • HY-129363
    AP1867-3-(aminoethoxy) 2127390-15-0 98.60%
    AP1867-3-(aminoethoxy) 是一种合成的基于 AP1867 的 FKBP 配体，可用于合成基于 PROTAC 结构的 FKBP12 F36V 降解剂。
    AP1867-3-(aminoethoxy)
  • HY-W453397
    Aberrant tau ligand 1 1892461-96-9 99.33%
    Aberrant tau ligand 1 是异常形态的 tau 蛋白的配体。Aberrant tau ligand 1 可用于合成形态异常的 PROTAC Tau 降解剂 QC-01-175 (HY-134850)。
    Aberrant tau ligand 1
  • HY-130296
    Palbociclib-propargyl 2366269-23-8
    Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体，可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合，组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6，DC50 值 为 2.1 nM。Palbociclib-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Palbociclib-propargyl
  • HY-130983
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 2231747-18-3 98.06%
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride
  • HY-107451
    PROTAC BET-binding moiety 1 2093387-77-8
    PROTAC BET-binding moiety 1 是合成高亲和力 BET 抑制剂的一个关键中间体。
    PROTAC BET-binding moiety 1
  • HY-168685
    c-Myc ligand 1 1942834-87-8 99.93%
    c-Myc ligand 1 是一种 c-Myc 抑制剂，是 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。c-Myc ligand 1 可用于合成 PROTAC c-Myc inhibitor 7 (HY-148837)。
    c-Myc ligand 1
  • HY-150407
    TSPO ligand-1 4560-08-1 ≥98.0%
    TSPO ligand-1 是 AUTAC4 (HY-134640) 的配体，可用于合成 PROTACs。TSPO ligand-1 是一种线粒体外膜跨膜结构域蛋白，可与 AUTAC4 相结合，调节线粒体自噬 (autophagy) 促进靶向线粒体更新。TSPO ligand-1 也可参与胆固醇从线粒体外膜到内膜的转运，作为脑损伤和神经变性的敏感生物标志物。
    TSPO ligand-1
  • HY-130992
    Androgen receptor antagonist 1 1338812-36-4 99.71%
    Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂，1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞，分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
    Androgen receptor antagonist 1
  • HY-147091
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH 2685873-44-1 98.15%
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH (化合物 7) 是一种 PROTAC 靶蛋白 EZH2 的配体，可用于合成 EZH2 降解剂 (PROTACs)。EZH2 降解剂在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和其他亚型的淋巴瘤中具有强大的细胞活力抑制作用。
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH
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